S-4 (Andrarin) nədir

S-4, kimi satılırandarine, şifahi olaraq bioavailable, qeyri-steroid selektiv androgen reseptor modulyatorudur (SARM).Andarine androgen reseptorunun qismən agonistidir.

S-4, digər SARMS kimi, 2000-ci illərin əvvəllərində qaraciyər və ürək xəstəlikləri ilə əlaqəli olan steroidal androgen reseptor agonistlərinin (yəni, testosteron və DHT) farmakoloji və farmakokinetik məhdudiyyətlərini aradan qaldırmaq cəhdi ilə hazırlanmışdır.

S-4 kompleksi heyvan tədqiqatlarında istifadə edilmişdir, lakin görmə pozğunluqları səbəbindən insanda hər hansı Faza I klinik sınaqdan əvvəl tərk edilmişdir.Bu təsirlər S-4 molekulunun gözdəki reseptorlara bağlanması ilə baş verir;bağlama nə qədər aqressiv olarsa, bir o qədər çox narahatlıq yaşanır.Dərman üçün unikal mexaniki hərəkətə görə vizual pozğunluqların o qədər tez-tez baş verdiyi aşkar edildi ki, sınaqlar dayandırıldı.

NecəS4Andarine işi

Təklif olunan mexanizmlərdən biriS4, o, DHT-nin bağlanmasını tamamilə bloklayır.Dihidrotestosteron (DHT, 5α-dihidrotestosteron, 5α-DHT, androstanolon və ya stanolon) endogen androgen cinsi hormondur.Testosterona nisbətən DHT androgen reseptorunun agonisti kimi xeyli güclüdür.

S-4 yüksək androgen reseptoruna (AR) bağlanma yaxınlığına malikdir.Tədqiqatlar göstərdi ki, S-4 androgenik fəaliyyətdə testosteron propionatdan (TP) daha az güclü və effektivdir, lakin onların anabolik fəaliyyəti TP-yə bənzəyir və ya ondan daha yüksəkdir.

S-4 əzələ toxumasında tam androgen reseptor agonisti və prostatda qismən agonistdir.Beləliklə, S-4 əzələ böyüməsini güclü şəkildə stimullaşdırır, lakin prostatın ölçüsünü saxlaya bilmir.Testosteron eyni dərəcədə əzələ və prostat böyüməsini stimullaşdırır.S-4 əhəmiyyətli luteinləşdirici hormon (LH) və ya follikul stimullaşdırıcı hormonun bastırılmasına səbəb olur.

S-4 (andarine) Faydalar

Çoxlu araşdırmalar aparılsa da, daha çox tədqiqat davam edir və inkişafın ilkin mərhələsindədir.SARMS-nin klinik və terapevtik istifadə üçün androgen alternativi kimi inkişafı preklinik məlumatlara əsaslanaraq perspektivlidir.

Bədənin bir çox toxumalarında androgen reseptorlarına bağlanan anabolik steroidlərdən fərqli olaraq, fərdi SARM-lər müəyyən toxumalarda androgen reseptorlarına selektiv şəkildə bağlanır, digərlərində isə yox.Buna baxmayaraq, onlar hələ də androgenik və anabolik təsir göstərirlər.

SARMS anabolik steroid deyil;daha doğrusu, onlar androgen reseptorlarına bağlanan sintetik liqandlardır.Molekulyar quruluşundan asılı olaraq onlar agonist, qismən agonist və antaqonist kimi çıxış edirlər.Beləliklə, SARMS anabolik fəaliyyəti təşviq etmək üçün əsas tənzimləyiciləri və transkripsiya faktorlarını və ya siqnal kaskad zülallarını modulyasiya edir və ya vasitəçilik edir.

Tədqiqatlar göstərir ki, S-4 əzələ toxumasında tam androgen reseptor agonisti və prostat vəzində qismən agonistdir və bununla əlaqədar mənfi təsirlərə görə onu steroid androgen reseptor agonistlərinə (yəni, testosteron və DHT) alternativ olaraq ideal namizəd edir. qaraciyər, ürək və məhsuldarlıq haqqında.

Qeyd etmək lazımdır ki, S4 kimi SARMS androgen aktivliyini artırsa da, estrogenə aromatizasiya olunmadığı üçün hormon əvəzedici terapiya üçün uyğun namizəd deyil.